Nowa metoda zwiększania rozpuszczalności skutecznego leku przeciwdepresyjnego

Jest dobrze znane, że leki przeciwlękowe, takie jak diazepam, i leki przeciwdepresyjne, takie jak amitryptylina, często powodują niepożądane skutki uboczne, takie jak senność, dezorientacja i nudności. Naukowcy z RUDN University, Instytutu Badań Farmakologicznych im. V.V. Zakusova oraz Instytutu Chemii Ogólnej i Nieorganicznej im. Kurnakova opracowali jednak nowy związek o nazwie GML-3, który może stanowić rozwiązanie tego problemu. Badania wykazały, że GML-3 wykazuje jednocześnie działanie przeciwlękowe diazepamu i działanie przeciwdepresyjne amitryptyliny, ale nie powoduje większości ich skutków ubocznych. Jednak ze względu na swoją niską rozpuszczalność w wodzie, GML-3 nie jest obecnie stosowany w farmaceutykach.

Aby przekształcić GML-3 w praktyczną postać leku, konieczne jest zwiększenie jego rozpuszczalności. Naukowcy opracowali nową metodę, która polega na mieszaniu GML-3 z polimerem o nazwie poliwinylopirolidon (PVP). Badania wykazały, że stosunek 1:4 (jedna część GML-3 do czterech części PVP) osiągał rozpuszczalność na poziomie 80% w ciągu godziny. Jest to wynik 1,600 razy wyższy niż dla konwencjonalnego GML-3.

Dodatkowo, zastosowanie metody RESS (rozpuszczanie ze zwiększeniem ciśnienia i temperatury, a następnie natychmiastowe rozpylanie przez wąskie dysze) pozwoliło na uzyskanie cząsteczek GML-3 o rozmiarze 20-40 nanometrów – 2,000 razy mniejszych niż oryginalne. Dzięki temu rozpuszczalność została zwiększona 430 razy.

Badanie to otwiera nowe perspektywy w leczeniu depresji. Zastosowanie GML-3, który jest pozbawiony większości skutków ubocznych innych leków przeciwdepresyjnych, może być obiecujące. Naukowcy planują kontynuować badania i opracować wygodne formy dawkowania oparte na GML-3.

Sekcja FAQ (najczęściej zadawane pytania) na podstawie głównych tematów i informacji przedstawionych w artykule:

1. Czym jest GML-3?
GML-3 to nowy związek opracowany przez naukowców, który wykazuje właściwości przeciwlękowe i przeciwdepresyjne, ale bez większości skutków ubocznych tradycyjnych leków przeciwlękowych i przeciwdepresyjnych.

2. Jakie skutki uboczne może powodować diazepam i amitryptylina?
Diazepam i amitryptylina, tradycyjne leki przeciwlękowe i przeciwdepresyjne, mogą powodować skutki uboczne, takie jak senność, dezorientacja i nudności.

3. Jakie są badania dotyczące GML-3?
Badania wykazały, że GML-3 wykazuje jednocześnie działanie przeciwlękowe diazepamu i działanie przeciwdepresyjne amitryptyliny, ale nie powoduje większości ich skutków ubocznych.

4. Dlaczego GML-3 nie jest stosowany w farmaceutykach?
GML-3 ma niską rozpuszczalność w wodzie, dlatego obecnie nie jest stosowany w farmaceutykach.

5. Jak naukowcy zamierzają przekształcić GML-3 w formę leku?
Naukowcy opracowali nową metodę polegającą na mieszaniu GML-3 z poliwinylopirolidonem (PVP), co zwiększa jego rozpuszczalność.

6. Jaki jest efekt tej nowej metody?
Stosunek 1:4 (jedna część GML-3 do czterech części PVP) osiąga rozpuszczalność na poziomie 80% w ciągu godziny, co jest 1,600 razy większe niż dla konwencjonalnego GML-3.

7. Jakie korzyści przynosi zastosowanie metody RESS?
Zastosowanie metody RESS pozwoliło na uzyskanie cząsteczek GML-3 o rozmiarze 20-40 nanometrów, czyli 2,000 razy mniejszych niż oryginalne, co zwiększa rozpuszczalność 430 razy.

8. Jakie perspektywy otwiera to badanie w leczeniu depresji?
Zastosowanie GML-3, który jest pozbawiony większości skutków ubocznych innych leków przeciwdepresyjnych, może być obiecujące w leczeniu depresji.

Zalecane powiązane linki:
rudn.ru (strona główna RUDN University)
pharmacology.rudn.ru (strona główna Instytutu Badań Farmakologicznych im. V.V. Zakusova)
rshu.ru (strona główna Instytutu Chemii Ogólnej i Nieorganicznej im. Kurnakova)

The source of the article is from the blog scimag.news

Web Story